Nom générique: succinate de sodium hydrocortisone
Forme posologique: injection, la poudre, lyophilisé, pour la solution
A-Hydrocort
Succinate sodique d'hydrocortisone
pour injection, USP
R x Seulement
Pour administration intraveineuse ou intramusculaire d'administration
A-Hydrocort description
A-Hydrocort poudre stérile contient succinate sodique d'hydrocortisone, comme ingrédient actif. Le succinate de sodium d'hydrocortisone, est un solide blanc ou presque blanche, inodore, hygroscopique, amorphe. Il est très soluble dans l'eau et dans l'alcool, très légèrement soluble dans l'acétone et insoluble dans le chloroforme. Le nom chimique est pregn-4-ène-3,20-dione, 21- (3-carboxy-1-oxopropoxy) -11,17-dihydroxy-, sel monosodique, (11β) - et son poids moléculaire est de 484,52.
La formule développée est représentée ci-dessous:
Le succinate de sodium d'hydrocortisone est un stéroïde anti-inflammatoire corticosurrénale. Cet ester de succinate de sodium hautement soluble dans l'eau de l'hydrocortisone permet l'administration intraveineuse immédiate de fortes doses d'hydrocortisone dans un petit volume de diluant et est particulièrement utile lorsque des taux sanguins élevés d'hydrocortisone sont nécessaires rapidement.
A-Hydrocort poudre stérile est disponible pour l'administration intraveineuse ou intramusculaire.
- 100 mg d'hydrocortisone succinate flacons contenant sodium équivalent à 100 mg d'hydrocortisone, également 0,8 mg de phosphate monobasique de sodium anhydre, 8,73 mg de phosphate de sodium dibasique anhydre.
Si nécessaire, le pH a été ajusté avec de l'hydroxyde de sodium pour que le pH de la solution reconstituée est dans la plage spécifiée USP de 7 à 8.
Pour l'injection intraveineuse ou intramusculaire, flacon doit être reconstitué avec de l'eau bactériostatique pour injection ou de chlorure de sodium bactériostatique.
Pour perfusion intraveineuse, flacon doit être reconstitué avec de l'eau bactériostatique pour injection.
A-Hydrocort - Pharmacologie Clinique
Le succinate de sodium d'hydrocortisone a les mêmes actions métaboliques et anti-inflammatoires comme l'hydrocortisone. Lorsqu'il est administré par voie parenterale et en des quantités équimolaires, les deux composés sont équivalentes à activité biologique. Après l'injection intraveineuse de succinate sodique d'hydrocortisone, les effets démontrables sont évidents et dans l'heure qui persistent pendant une période variable. L'excrétion de la dose administrée est presque achevée dans les 12 heures. Ainsi, si les taux sanguins constamment élevées sont nécessaires, les injections doivent être effectuées toutes les 4 à 6 heures. Cette préparation est également absorbé rapidement lorsqu'il est administré par voie intramusculaire et est excrété dans une tendance similaire à celle observée après injection intraveineuse.
Indications et un Usage pour A-Hydrocort
Lorsque le traitement par voie orale est impossible, et la force, la forme posologique et la voie d'administration du médicament prêtent raisonnablement la préparation au traitement de l'état, A-Hydrocort poudre stérile est indiqué pour une utilisation par voie intraveineuse ou intramusculaire dans les conditions suivantes:
1. Troubles endocriniens
• Insuffisance surrénale primaire ou secondaire (hydrocortisone ou la cortisone est le médicament de choix; analogues synthétiques peuvent être utilisés en conjonction avec minéralocorticoïdes le cas échéant; dans la petite enfance, la supplémentation minéralocorticoïde est d'une importance particulière)
• Insuffisance surrénale aiguë (hydrocortisone ou la cortisone est le médicament de choix; la supplémentation minéralocorticoïde peut être nécessaire, en particulier lorsque des analogues synthétiques sont utilisés)
• Préopératoire et en cas de traumatisme ou de maladie grave, chez les patients souffrant d'insuffisance surrénale connue ou lorsque réserve surrénale est douteux
• Choc répond pas au traitement classique, si l'insuffisance surrénale existe ou est soupçonnée
• Hyperplasie congénitale des surrénales
• Hypercalcémie associée au cancer
• Thyroïdite nonsuppurative
2. Affections rhumatismales
Comme traitement adjuvant pour l'administration à court terme (à la marée du patient sur un épisode aigu ou l'exacerbation) dans:
• L'arthrose post-traumatique
• Synovite de l'arthrose
• La polyarthrite rhumatoïde, y compris l'arthrite rhumatoïde juvénile (cas sélectionnés peuvent nécessiter une faible dose de traitement d'entretien)
• Bursite aiguë et subaiguë
• Épicondylite
• Ténosynovite aiguë non spécifique
• Arthrite goutteuse aiguë
• L'arthrite psoriasique
• La spondylarthrite ankylosante
3. Maladies du collagène
Pendant une exacerbation ou comme traitement d'entretien dans certains cas de:
• Le lupus érythémateux disséminé
• Dermatomyosite systémique (polymyosite)
• Cardite rhumatismale aiguë
4. Maladies dermatologiques
• Pemphigus
• Érythème polymorphe sévère (syndrome de Stevens-Johnson)
• Dermatite exfoliative
• Bulleuse dermatite herpétiforme
• Dermatite séborrhéique sévère
• Psoriasis sévère
• Le mycosis fongoïde
5. allergique Unis
Contrôle des conditions allergiques graves ou invalidantes insolubles à des essais adéquats de traitement conventionnel en:
• L'asthme bronchique
• La dermatite de contact
• La dermatite atopique
• Maladie sérique
• La rhinite allergique saisonnière ou perannuelle
• Les réactions d'hypersensibilité de drogues
• Réactions transfusionnelles urticariennes
• Œdème laryngé non infectieuse aiguë (épinéphrine est le médicament de premier choix)
6. maladies ophtalmiques
Processus sévères aiguës et chroniques allergiques et inflammatoires impliquant l'œil, comme:
• Zona ophtalmique
• Iritis, iridocyclite
• Choriorétinite
• Diffuse uvéite postérieure et choroïdite
• Névrite optique
• Ophtalmie sympathique
• L'inflammation du segment antérieur
• Conjonctivite allergique
• Ulcères cornéens marginaux allergiques
• Kératite
7. Maladies gastro-intestinales
Pour aider le patient au cours d'une période critique de la maladie dans:
• La colite ulcéreuse (thérapie systémique)
• Entérite régionale (thérapie systémique)
8. Maladies respiratoires
• Sarcoïdose symptomatique
• Bérylliose
• Tuberculose pulmonaire fulminante ou disséminée lorsqu'il est utilisé simultanément avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée
• Le syndrome de Loeffler pas gérable par d'autres moyens
• Pneumonie d'aspiration
9. troubles hématologiques
• Acquis (auto-immune) anémie hémolytique
• Purpura thrombopénique idiopathique chez les adultes (IV seulement, l'administration IM est contre)
• Thrombocytopénie secondaire chez les adultes
• Érythroblastopénie (RBC anémie)
• Congénitale (érythroïde) anémie hypoplasique
10. Maladies néoplasiques
Pour la gestion des palliatifs:
• Leucémies et des lymphomes chez l'adulte
• La leucémie aiguë de l'enfance
11. Edematous Unis
Pour induire une diurèse ou une rémission de la protéinurie dans le syndrome néphrotique, sans urémie, de type idiopathique ou dû à un lupus érythémateux
12. Nervous System
Les exacerbations aiguës de sclérose en plaques
13. Divers
• La méningite tuberculeuse avec rachianesthésie ou d'un bloc imminent en association avec une chimiothérapie antituberculeuse appropriée
• La trichinose avec atteinte neurologique ou myocardique
Contre-
L'utilisation de A-Hydrocort poudre stérile est contre-indiqué chez les enfants prématurés parce que le flacon de 100 mg est reconstitué avec de l'eau bactériostatique pour injection ou injection contenant chlorure de sodium bactériostatique alcool benzylique. L'alcool benzylique a été signalé à être associé à un «syndrome de suffocation" fatale chez les nourrissons prématurés. A-Hydrocort poudre stérile est également contre-indiqué dans les infections fongiques systémiques et les patients présentant une hypersensibilité connue au produit et à ses mandants.
Avertissements
Chez les patients sous corticothérapie soumis à un stress inhabituel, augmentation de la dose de corticostéroïdes à action rapide avant, pendant, et après la situation stressante est indiqué.
Les corticostéroïdes peuvent masquer certains signes d'infection, et de nouvelles infections peuvent apparaître lors de leur utilisation. Il peut y avoir diminution de la résistance et de l'incapacité de localiser l'infection lorsque les corticostéroïdes sont utilisés.
L'utilisation prolongée de corticostéroïdes peut produire des cataractes sous-capsulaires postérieures, le glaucome avec atteinte possible des nerfs optiques, et peut améliorer la mise en place d'infections oculaires secondaires dues à des champignons ou des virus.
Utilisation pendant la grossesse. Depuis études adéquates de procréation ont pas été fait avec des corticostéroïdes, de l'utilisation de ces médicaments pendant la grossesse, les mères qui allaitent ou les femmes en âge de procréer exige que les avantages possibles de la drogue être pesés contre les risques potentiels pour la mère et l'embryon ou le fœtus. Les nourrissons nés de mères qui ont reçu des doses importantes de corticostéroïdes pendant la grossesse doivent être soigneusement observés pour les signes d'insuffisance surrénale.
Les doses moyennes et grandes de l'hydrocortisone peuvent entraîner une élévation de la pression artérielle, le sel et la rétention d'eau, et l'excrétion accrue de potassium. Ces effets sont moins susceptibles de se produire avec les dérivés synthétiques, sauf lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses. La restriction de sel alimentaire et la supplémentation en potassium peuvent être nécessaires. Tous les corticostéroïdes augmentent l'excrétion de calcium.
Alors que sur les patients atteints de la corticothérapie ne devrait pas se faire vacciner contre la variole. Autres procédures de vaccination ne doivent pas être prises chez les patients qui sont sur les corticostéroïdes, notamment sur la dose élevée, en raison de risques possibles de complications neurologiques et une absence de réponse d'anticorps.
L'utilisation de poudre stérile A-Hydrocort en tuberculose active devrait être limitée aux cas de tuberculose fulminante ou disséminée dans laquelle le corticostéroïde est utilisé pour la gestion de la maladie en conjonction avec traitement antituberculeux approprié.
Si corticostéroïdes sont indiqués chez les patients atteints de tuberculose latente ou la réactivité tuberculinique, une surveillance étroite est nécessaire que la réactivation de la maladie peut se produire. Pendant une corticothérapie prolongée, ces patients doivent recevoir une chimioprophylaxie.
Parce que de rares cas de réactions anaphylactiques (par exemple, bronchospasme) ont eu lieu chez les patients recevant une corticothérapie parentérale, des mesures de précaution appropriées doivent être prises avant l'administration, en particulier lorsque le patient a des antécédents d'allergie à un médicament.
Les personnes qui sont sur les médicaments qui suppriment le système immunitaire sont plus sensibles aux infections que les personnes en bonne santé. La varicelle et la rougeole, par exemple, peuvent avoir un cours plus graves, voire mortelles chez les enfants ou les adultes non immunisés sur les corticostéroïdes. Dans de tels enfants ou adultes qui ne l'ont pas eu ces maladies, un soin particulier doit être pris pour éviter l'exposition. Comment la dose, la voie et la durée d'administration de corticoïdes affecte le risque de développer une infection disséminée est pas connue. La contribution de la maladie sous-jacente et / ou le traitement corticoïde avant le risque est pas aussi connu. En cas d'exposition à la varicelle, la prophylaxie avec l'immunoglobuline varicelle-zona (VZIG) peut être indiquée. Si exposé à la rougeole, la prophylaxie avec groupée immunoglobuline par voie intramusculaire (IG) peut être indiquée. (Voir les notices respectives pour VZIG complet et IG informations de prescription.) Si la varicelle se développe, un traitement antiviral peut être envisagé.
Précautions
Précautions générales
Drug-induced secondaire insuffisance surrénale peut être minimisée par la réduction progressive de la posologie. Ce type d'insuffisance relative peut persister pendant des mois après l'arrêt du traitement; par conséquent, dans une situation de stress survenant au cours de cette période, l'hormonothérapie devrait être rétabli. Depuis la sécrétion minéralocorticoïde peut être altérée, le sel et / ou un minéralocorticoïde doivent être administrés simultanément.
Il y a un effet des corticostéroïdes chez les patients atteints d'hypothyroïdie et de cirrhose.
Les corticostéroïdes doivent être utilisés avec prudence chez les patients atteints d'herpès oculaire, de peur de perforation de la cornée.
La dose la plus faible possible de corticostéroïde doit être utilisé pour contrôler l'état en cours de traitement, et lorsque la réduction de la posologie est possible, la réduction doit être progressive.
Troubles psychiques peuvent apparaître lorsque les corticostéroïdes sont utilisés, allant de l'euphorie, l'insomnie, les sautes d'humeur, des changements de personnalité, et de la dépression sévère, des manifestations psychotiques franches. Aussi, instabilité émotionnelle existante ou des tendances psychotiques peuvent être aggravés par les corticostéroïdes.
L'aspirine ne doit être utilisé avec précaution en association avec des corticostéroïdes dans hypoprothrombinémie.
Les stéroïdes devraient être utilisés avec prudence dans la colite ulcéreuse non spécifique, si il ya une probabilité de perforation imminente, d'abcès ou d'autres infections pyogènes, aussi dans la diverticulite, anastomoses intestinales récentes, l'ulcère gastro-duodénal actif ou latent, insuffisance rénale, l'hypertension, l'ostéoporose et la myasthénie grave .
La croissance et le développement des nourrissons et des enfants sur une corticothérapie prolongée devraient être suivies attentivement.
Bien que les essais cliniques contrôlés ont montré corticostéroïdes pour être efficace dans l'accélération de la résolution des exacerbations aiguës de sclérose en plaques, ils ne montrent pas que les corticostéroïdes influent sur le résultat final ou l'histoire naturelle de la maladie. Les études ne montrent que des doses relativement élevées de corticoïdes sont nécessaires pour démontrer un effet significatif.
Depuis complications de traitement par des glucocorticoïdes sont fonction de la taille de la dose et la durée du traitement, une décision bénéfice / risque doit être fait dans chaque cas particulier à la dose et la durée du traitement et de savoir si tous les jours ou un traitement intermittent doit être utilisé.
Interactions médicamenteuses
Les interactions pharmacocinétiques ci-dessous sont potentiellement cliniquement importante. Les médicaments qui induisent les enzymes hépatiques tels que le phénobarbital, la phénytoïne et la rifampicine peuvent augmenter la clairance des corticostéroïdes et peuvent nécessiter une augmentation de la dose de corticostéroïde pour obtenir la réponse souhaitée. Des médicaments tels que la troléandomycine et le kétoconazole peuvent inhiber le métabolisme des corticostéroïdes et donc diminuer leur dédouanement. Par conséquent, la dose de corticostéroïde doit être ajustée pour éviter la toxicité des stéroïdes. Les corticostéroïdes peuvent augmenter la clairance de l'aspirine à forte dose chronique. Cela pourrait conduire à une diminution des taux sériques de salicylate ou augmenter le risque de toxicité salicylate lorsque corticostéroïde est retirée. L'aspirine ne doit être utilisé avec précaution en association avec des corticostéroïdes chez les patients souffrant d'hypoprothrombinémie. L'effet des corticostéroïdes sur les anticoagulants oraux est variable. Il ya des rapports de améliorée ainsi que les effets des anticoagulants diminué lorsqu'ils sont administrés simultanément avec des corticostéroïdes. Par conséquent, les indices de coagulation doivent être surveillés afin de maintenir l'effet anticoagulant désiré.
Renseignements pour le Patient
Les personnes qui sont sur les doses immunosuppressives de corticostéroïdes doivent être avertis d'éviter l'exposition à la varicelle ou la rougeole. Les patients doivent également être informés que si elles sont exposées, un avis médical doit être demandé sans délai.
Effets indésirables
Perturbations liquide et d'électrolytes
La rétention de sodium, rétention hydrique, d'insuffisance cardiaque congestive chez les patients sensibles, la perte de potassium, alcalose hypokaliémique, hypertension
L'appareil locomoteur
La faiblesse musculaire, myopathie stéroïdienne, la perte de la masse musculaire, ostéoporose, fractures de compression vertébrales, nécrose aseptique de la tête fémorale et l'humérus, fracture pathologique des os longs
Gastrointestinal
Ulcère gastro-duodénal avec risque de perforation et d'hémorragie, pancréatite, distension abdominale, œsophagite ulcéreuse
Dermatologique
Altération de la cicatrisation, la peau fragile mince, pétéchies et ecchymoses, érythème facial, transpiration accrue, peut supprimer les réactions aux tests cutanés
Neurologique
Convulsions, la pression intracrânienne accrue avec œdème papillaire (méningite séreuse) habituellement après le traitement, vertiges, céphalées
Endocrine
Des irrégularités menstruelles, le développement d'un état cushingoïde, inhibition de la croissance chez les enfants, corticosurrénale et hypophysaire secondaire absence de réponse, en particulier dans les périodes de stress, comme dans un traumatisme, chirurgie, ou d'une maladie, une diminution de la tolérance aux glucides, les manifestations de diabète sucré latent, les exigences accrues de l'insuline ou hypoglycémiants oraux chez les patients diabétiques
Ophtalmique
Cataractes sous-capsulaires postérieures, la pression intraoculaire accrue, le glaucome, exophtalmie
Métabolique
Bilan azoté négatif en raison de catabolisme des protéines
Les réactions supplémentaires suivantes sont liées à la corticothérapie parentérale:
Allergique, anaphylactiques ou d'autres réactions d'hypersensibilité, hyperpigmentation ou hypopigmentation, sous-cutanée et une atrophie cutanée, un abcès stérile
Posologie et administration de A-Hydrocort
Cette préparation peut être administrée par injection intraveineuse, par perfusion intraveineuse, intramusculaire ou par injection, le procédé préféré pour une utilisation d'urgence initial étant injection intraveineuse. Après la période initiale d'urgence, il faudrait envisager d'employer une préparation injectable à action prolongée ou une préparation orale.
La thérapie est déclenchée par l'administration d'une poudre stérile A-Hydrocort par voie intraveineuse sur une période de 30 secondes (par exemple, 100 mg) à 10 minutes (par exemple, 500 mg ou plus). En général, à haute dose corticothérapie doit être poursuivi jusqu'à ce que l'état du patient est stabilisé - généralement pas au-delà de 48 à 72 heures. Bien que les effets indésirables associés à haute dose, corticothérapie à court terme sont rares, ulcère gastro-duodénal peut se produire. Le traitement antiacide prophylactique peut être indiquée.
Lorsque le traitement d'hydrocortisone à haute dose doit être poursuivie au-delà de 48-72 heures, hypernatrémie peut se produire. Dans de telles circonstances, il peut être souhaitable de remplacer le succinate de sodium d'hydrocortisone avec un corticoïde tels que le succinate sodique de méthylprednisolone qui provoque la rétention de sodium peu ou pas.
La dose initiale de poudre stérile A-Hydrocort est de 100 mg à 500 mg, en fonction de la gravité de l'état. Cette dose peut être répétée à des intervalles de 2, 4 ou 6 heures comme indiqué par la réponse du patient et de l'état clinique. Bien que la dose peut être réduite pour nourrissons et les enfants, elle est régie par la suite gravité de l'affection et la réponse du patient à l'âge ou le poids corporel, mais ne devrait pas être inférieure à 25 mg par jour.
Les patients soumis à un stress sévère suivantes corticothérapie doivent être étroitement surveillés pour des signes et symptômes de l'insuffisance surrénale.
Corticothérapie est un complément, et non pas un remplacement pour, la thérapie conventionnelle.
Préparation des solutions
100 mg - pour injection intraveineuse ou intramusculaire, préparer une solution en ajoutant de façon aseptique par pas plus de 2 ml d'eau bactériostatique pour injection bactériostatique ou chlorure de sodium injectable à le contenu d'un flacon de dilution supplémentaire est pas nécessaire pour injection intraveineuse ou intramusculaire.. Pour l'injection intraveineuse, d'une part préparer par addition d'une solution au plus 2 ml d'eau bactériostatique pour injection dans le flacon; cette solution peut être ensuite ajouté à 100 à 1000 ml de ce qui suit: 5% de dextrose dans l'eau (ou une solution saline isotonique ou de dextrose à 5% dans une solution saline isotonique pas si le patient est sur la restriction de sodium). Dans les cas où l'administration d'un petit volume de fluide est souhaitable, 100 mg de succinate de sodium d'hydrocortisone peut être ajouté à 50 ml de la diluants ci-dessus. Les solutions résultantes sont stables pendant au moins 4 heures et peuvent être administrés soit directement, soit par IV ferroutage.
Lorsque reconstitué comme dirigé, pH des solutions comprises entre 7 et 8 et les tonicités sont: flacon de 100 mg, 0,36 osmolarité. (Solution saline isotonique = 0,28 osmolaire.)
Comment A-Hydrocort est fourni?
A-Hydrocort poudre stérile est disponible dans le package suivant:
NDC Récipient Concentration
0409-4856-15 Flacon unidose 100 mg
CONDITIONS DE STOCKAGE
Stocker produit non reconstitué à 20 à 25 ° C (68 à 77 ° F). [Voir USP la Pièce Contrôlée Température.]
Conserver la solution à 20 à 25 ° C (68 à 77 ° F). [Voir USP la Température de Pièce Contrôlée.] Protégez de la lumière.
Utiliser la solution que si elle est claire. Solution inutilisée doit être éliminée après 3 jours.
Lyophilisé dans le récipient.