Classe: analogues nucléosidiques inverse combinaison inhibiteur de la transcriptase
Noms commerciaux
Epzicom
- Comprimés 600 mg d'abacavir (sous forme de sulfate) / 300 mg de lamivudine
Pharmacologie
Inhibe la réplication du VIH en intégrant dans l'ADN du VIH et de la production, de l'ADN non fonctionnel incomplètes.
Indications et un Usage
Le traitement de l'infection par le VIH-1 en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux.
Contre-
Hypersensibilité à l'un des composants du produit; altération de la fonction hépatique.
Dosage et administration
Adultes
PO 1 comprimé par jour (sulfate d'abacavir 600 mg / 300 mg de lamivudine), en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux.
Conseils généraux
• Peut être pris avec ou sans nourriture.
Stockage / Stabilité
Conserver à 59 ° à 86 ° F.
Interactions médicamenteuses
Éthanol
Éthanol diminue l'élimination de l'abacavir, provoquant une augmentation de l'exposition globale.
L'interféron alfa
Décomposition hépatique (dont certains mortels) a eu lieu dans le VIH-1 / VHC patients co-infectés recevant un traitement par association d'antirétroviraux pour le VIH-1 et l'interféron alfa avec ou sans ribavirine.
Méthadone
La méthadone Cl augmenté de 22% pendant coadministration. La méthadone peut retarder l'absorption de l'abacavir / lamivudine, résultant en une diminution de la biodisponibilité.
Ribavirin
La ribavirine peut réduire la phosphorylation de lamivudine.
Triméthoprime / sulfaméthoxazole
Les taux sériques de lamivudine peuvent être élevés, ce qui augmente les effets pharmacologiques et les effets indésirables.
Zalcitabine
La lamivudine et la zalcitabine peuvent inhiber la phosphorylation intracellulaire de l'autre.
Interactions d'Essai de laboratoire
Aucun bien documenté.
Effets indésirables
Cardiovasculaire
MI (post-commercialisation).
SNC
L'insomnie (9%); fatigue / malaise (8%); la dépression / humeur dépressive, des maux de tête / migraine (7%); étourdissements / vertiges (6%); rêves anormaux, anxiété (5%); paresthésie, neuropathie périphérique, des convulsions (post-commercialisation).
Dermatologique
Rash (5%); alopécie, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, TEN (post-commercialisation).
GI
Diarrhée, nausées (6%); douleurs abdominales / gastrite (5%); pancréatite, stomatite (post-commercialisation).
Hématologique-lymphatique
Anémie y compris érythroblastopénie pure et anémie sévère progressant avec la thérapie, l'anémie aplasique, lymphadénopathie, splénomégalie (post-commercialisation).
Hépatique
L'acidose lactique et stéatose hépatique, l'exacerbation post-traitement de l'hépatite B (post-commercialisation).
Hypersensibilité
Hypersensibilité médicamenteuse (9%); des réactions de sensibilisation (y compris l'anaphylaxie), urticaire (post-commercialisation).
Tests de laboratoire
Anémie; élévation de la bilirubine, l'amylase, la lipase et des niveaux; élévations de la glycémie et des triglycérides; Anomalies LFT; neutropénie; la thrombocytopénie.
Métabolique
Hyperglycémie (post-commercialisation).
L'appareil locomoteur
CPK, faiblesse musculaire, rhabdomyolyse (post-commercialisation).
Respiratoire
Souffle bruits anormaux / respiration sifflante (post-commercialisation).
Divers
Pyrexie (5%); redistribution / accumulation de graisse du corps, une faiblesse (post-commercialisation).
Précautions
Avertissements
Réactions d'hypersensibilité graves et parfois fatales ont été associées à l'abacavir.La réaction d'hypersensibilité est un syndrome multiviscérale généralement caractérisé par des signes ou des symptômes en 2 ou plusieurs des groupes suivants: fièvre, éruption cutanée, GI (par exemple, des douleurs abdominales, nausées, vomissements), constitutionnelles (par exemple, des douleurs, de la fatigue, malaise), et respiratoire (par exemple, toux, dyspnée, pharyngite). Discontinuer de façon permanente si la réaction d'hypersensibilité. Les patients porteurs de l'allèle HLA-B * 5710 allèle sont à un risque élevé d'éprouver une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir. Ne redémarre pas tout produit contenant de l'abacavir-après une réaction d'hypersensibilité. L'acidose lactique et d'hépatomégalie grave avec stéatose, y compris des cas mortels, peuvent survenir. Exacerbation aiguë sévère de l'hépatite B a été signalée chez des patients co-infectés par le virus de l'hépatite B (VHB) et le VIH-1 et ayant arrêté la lamivudine. Surveiller étroitement la fonction hépatique pendant au moins plusieurs mois après l'arrêt de l'abacavir / lamivudine chez des patients co-infectés par le VIH-1 et le VHB.
Moniteur
Avant de commencer ou de réintroduire le traitement par l'abacavir, le dépistage de l'allèle HLA-B * 5701 est recommandée et peut diminuer le risque de réactions d'hypersensibilité. Les patients qui ont un résultat négatif pour l'allèle peut développer une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir; Toutefois, cela se produit moins fréquemment que dans HLA-B * 5701 patients-postive.
Arrêt
Assurer la fonction hépatique est surveillée de près pendant au moins plusieurs mois après l'arrêt de l'abacavir / lamivudine chez des patients co-infectés par le VHB et le VIH. Assurer un traitement anti-VHB a été considéré.
L'acidose lactique
Surveiller le patient pour des signes d'acidose lactique. Si le patient développe la sensation de froid, des étourdissements, des étourdissements, une faiblesse ou une fatigue profonde, pouls lent ou irrégulier, ou inattendue malaises à l'estomac, de refuser de drogue.
Grossesse
Catégorie C.
Lactation
Mères infectées par le VIH ne doivent pas allaiter leurs nourrissons.
Abacavir
Indéterminé.
Lamivudine
Excrété dans le lait maternel.
Enfants
Sécurité et efficacité pas établis.
Personnes âgées
Utiliser avec prudence en raison de la fréquence plus élevée de la fonction cardiaque hépatique, rénale ou d'une maladie concomitante ou d'autre thérapie de médicament.
Hypersensibilité
Ne pas administrer à un patient qui a eu une réaction d'hypersensibilité est suspectée ou documentée à l'abacavir. L'abacavir a été associée à des réactions d'hypersensibilité fatales et ne doit pas être redémarré après une réaction d'hypersensibilité à l'abacavir.
Fonction rénale
Parce que cela est un comprimé à dose fixe, ne pas utiliser pour les patients nécessitant un ajustement de la posologie (CrCl inférieure à 50 mL / min).
Fonction hépatique
Parce que cela est un comprimé à dose fixe et le dosage des composants individuels ne peut pas être modifié, il est contre-indiqué chez les patients présentant une insuffisance hépatique de fonction.
Agents antirétroviraux
Doit être utilisé en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux de différentes classes pharmacologiques (pas avec d'autres nucléosidiques / nucléotidiques de la transcriptase inverse).
Redistribution des graisses
La redistribution / accumulation de graisse du corps, y compris l'obésité centrale, l'élargissement de la graisse dorsocervical, amaigrissement périphérique, un amaigrissement facial, gonflement des seins et un aspect cushingoïde, ont été observés chez les patients recevant un traitement antirétroviral.
Combinaison à dose fixe
Abacavir / lamivudine contient des doses fixes de 2 analogues nucléosidiques, abacavir et la lamivudine, et ne doit pas être administré en association avec d'autres abacavir et / ou des produits contenant de la lamivudine.
VIH-1 et co-infection HBV
Non approprié pour le traitement de l'hépatite B chronique chez les patients co-infectés par le VIH-1 et le VHB.
Syndrome de reconstitution immunitaire
A été rapporté chez les patients recevant un traitement antirétroviral d'association, y compris l'abacavir / lamivudine. Au cours de la phase initiale du traitement, les patients peuvent développer une réponse inflammatoire à des infections opportunistes indolentes ou résiduelles (par exemple, Mycobacterium avium), nécessitant un complément d'évaluation et de traitement.
MI
L'utilisation de l'abacavir dans les 6 mois avant la thérapie antirétrovirale combinée peut augmenter le risque d'infarctus du myocarde.
Exacerbations post-traitement de l'hépatite
Chez les patients traités par la lamivudine pour le VHB chronique, des preuves cliniques et de laboratoire d'exacerbations de l'hépatite ont été observées après l'arrêt de la lamivudine.
Patients ont-thérapie
Les patients avec inhibiteur de la transcriptase inverse (INTI) avant l'exposition nucléosidique prolongée ou qui ont des isolats VIH-1 contenant de multiples mutations conférant une résistance aux INTI ont réponse à l'abacavir limité. Ainsi, envisager une éventuelle résistance croisée entre l'abacavir et d'autres INTI lors de la sélection de nouveaux schémas thérapeutiques pour les patients expérimentés.
Information pour les patients
• Informer le patient de revoir Guide de Médication avant le début du traitement et à chaque recharge de la médication.
• Informer le patient de revoir, et effectuer, à tout moment, la carte d'avertissements résumant les symptômes de réaction d'hypersensibilité à l'abacavir.
• Demandez au patient de prendre exactement comme prescrit et de ne pas changer la dose ou d'interrompre la thérapie à moins conseillé par le fournisseur de soins de santé.
• Demandez au patient de prendre 1 comprimé une fois par jour en dehors des repas, mais à prendre avec de la nourriture si maux d'estomac.
• Avertir le patient que ce médicament ne doit pas être utilisé par lui-même mais est combiné avec d'autres agents antiviraux et de continuer à prendre d'autres médicaments anti-VIH comme prescrit par le fournisseur de soins de santé.
• Demandez au patient de cesser l'utilisation et notifier fournisseur de soins de santé immédiatement si un symptôme de 2 ou plusieurs des groupes suivants se produit: 1) la fièvre; 2) éruption cutanée; 3) nausées, vomissements, diarrhée, douleurs à l'estomac; 4) l'inconfort du corps généralisée, fatigue extrême, courbatures; 5) mal de gorge, l'essoufflement, la toux.
• Attention patient de ne pas redémarrer ce médicament ou tout autre médicament contenant de l'abacavir, si une réaction d'hypersensibilité à ce médicament est produite. Expliquer au patient que le redémarrage de l'abacavir ou un produit contenant de l'abacavir-pourrait provoquer une plus grave, et peut-être fatale, réaction.
• Attention patients que si le traitement est interrompu pendant quelques jours pour des raisons autres que une réaction d'hypersensibilité (par exemple, l'interruption de l'approvisionnement en médicaments) et est ensuite redémarré qu'il ya un risque de subir une réaction d'hypersensibilité graves ou mortelles. Informer le patient de parler avec le fournisseur de soins de santé avant de redémarrer le médicament. Informer le patient que si le prestataire de soins de santé leur dit de prendre à nouveau le médicament, pour commencer à prendre quand ils sont autour de l'aide médicale ou les personnes qui peuvent appeler un médecin si nécessaire.
• Attention patient médicament peut causer une maladie rare mais grave appelée acidose lactique avec l'élargissement du foie et que nausée persistante et la fatigue peuvent être des symptômes de cette condition. Demandez au patient d'informer le fournisseur de soins de santé si ces symptômes se développent.
• Attention patient qui a une infection concomitante par le VHB que l'hépatite peut empirer si l'abacavir / lamivudine est arrêtée et que la fonction hépatique doit être suivie de près pendant plusieurs mois après l'arrêt de l'abacavir / lamivudine.Informer le patient que les médicaments anti-VHB peuvent être nécessaires.
• Informer le patient que le médicament peut provoquer des changements dans la répartition de la graisse corporelle (par exemple, augmentation de la quantité de graisse dans le haut du dos et du cou, seins, et autour de l'arrière, de la poitrine et de l'estomac, ou la perte de graisse de bras, les jambes et le visage) et que les effets de cause à la santé à long terme de ces changements ne sont pas connus à ce moment. Informer le patient de signaler les changements dans la répartition de la graisse corporelle à un fournisseur de soins de santé.
• Informer le patient que le médicament ne supprime pas complètement le VIH et, par conséquent, ne réduit pas le risque de transmettre le VIH à d'autres personnes par contact sexuel ou contamination sanguine. Demandez au patient que des précautions appropriées doivent toujours être suivies.
• Informer le patient que le médicament ne guérit pas de l'infection par le VIH et que maladies associées à l'infection par le VIH, y compris les infections opportunistes, peuvent continuer à être acquise. Les patients doivent rester sous les soins d'un fournisseur de soins de santé.
• Demandez à la mère de ne pas allaiter son enfant en raison du risque de transmission du virus VIH à l'enfant et le potentiel d'effets indésirables graves de médicaments transmis à son enfant par le lait maternel.