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mardi 12 février 2013

Quels sont les différents types d'agonistes partiels?

Il existe plusieurs types d'agonistes partiels. Ces médicaments maintenir leur action pharmaceutique de se lier à un récepteur spécifique et provoquant une action faible, à la fois antagoniste et agoniste dans la nature. Agonistes partiels provoquer variés, mais précis, des effets physiologiques, qui sont basés sur le type de récepteur, ils ont une affinité pour. Certaines conditions courantes pour lesquelles les agonistes partiels sont prévues comprennent la schizophrénie, la dépendance aux opiacés, et l'hypertension. Certains médicaments bien connus appartenant à cette catégorie sont buspirone, l'aripiprazole et le pindolol.

Un agoniste partiel peut être considéré comme un délai raisonnable, mais loin d'être parfait, propre à son récepteur correspondant. Comme il se lie, il remplit le récepteur et, en effet, les blocs du récepteur de l'ouverture à une autre substance ou ligand. Elle ne lie pas tout à fait, cependant, et ne peuvent pas causer assez de changement dans le récepteur afin de faciliter une réponse maximale. Il provoque un effet agoniste car un signal, même si elle est plus faible dans la nature que celle provoquée par un agoniste complet, est envoyé. D'autre part, il provoque un effet antagoniste par un blocage total de l'effet d'une substance ou d'un ligand qui pourraient être en compétition pour le site récepteur.

Les agonistes partiels sont souvent utilisés dans le traitement de la dépendance aux opiacés et de retrait. Consommateurs d'opiacés chroniques développent inévitablement une grande tolérance aux opioïdes. Cela se produit parce que le cerveau réagit à la saturation régulière au site récepteur aux opiacés par la croissance plus de récepteurs, qui doivent ensuite être remplies pour que l'utilisateur de ressentir les effets de la drogue. Il devient impossible pour l'utilisateur de remplir tous les sites récepteurs et, à ce stade, il ou elle connaîtra le retrait douloureux. Buspirone fonctionne en partie la liaison aux récepteurs opiacés, qui atténuent les symptômes de sevrage sans produire une grande euphorie.

Aripiprazole, un autre agoniste partielle, est utilisé pour traiter la schizophrénie par l'intermédiaire de la dopamine 2 (D2) du récepteur. Plus traditionnel anti-psychotique médicament agit en bloquant complètement le site D2, ce qui entraîne une cessation des symptômes schizophréniques positifs comme les hallucinations et les délires. Complètement le blocage du récepteur D2, cependant, peut entraîner les patients à perdre la capacité à éprouver du plaisir, appelé anhédonie-, deviennent déprimés, ou subir l'aggravation des symptômes négatifs de la schizophrénie. Ces effets indésirables peuvent être atténués à l'aide de médicaments comme l'aripiprazole au lieu d'agonistes complets parce qu'ils se lient au site récepteur dans une plus faible et moyen, en effet, laisser assez de dopamine activation lieu de conjurer réactions négatives.