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vendredi 25 janvier 2013

Qu'est-ce que thapsigargine?


L'usine Thapsia est la seule source naturelle connue de thapsigargine, un produit chimique qui est considéré par certains pour faire la lumière sur le mécanisme d'action de l'un des traitements les plus puissants contre le paludisme qui a été découvert. Bien qu'il soit connu pour favoriser le développement de tumeurs chez les mammifères, il pourrait s'avérer être un traitement utile pour opacification capsulaire postérieure ou cataracte récurrents. L'utilisation la plus courante pour le produit chimique est aussi un agent expérimental pour la recherche sur les effets de la concentration des ions calcium augmente dans le liquide cellulaire des mammifères.

Thapsigargine agit sur ces cellules en interférant avec le fonctionnement de leurs pompes ioniques du calcium, ce qui réduit la quantité de l'ion dans réticule endoplasmique et sarcoplasmique. Ce qui déclenche les cellules à activer les canaux membranaires plasmatiques ions calcium, en augmentant la concentration en ions calcium du fluide cellulaire. Cette action favorise le développement de tumeurs dans les cellules affectées, ce qui pourrait expliquer la toxicité des produits chimiques connexes.

Le médicament contre le paludisme artémisinine, également connu sous le nom qinghaosu, est un membre de la même classe chimique que thapsigargine. Ces produits chimiques sont à la fois lactones sesquiterpéniques, un ensemble incroyablement amer de composés pharmacologiquement actifs trouvés principalement dans les plantes du genre Artemisia. La similarité structurelle de thapsigargine à l'artémisinine a conduit certains chercheurs à proposer que l'efficacité du médicament anti-paludéen pourrait être à cause de sa promotion de tumeurs dans le parasite Plasmodium falciparum malaria.

Si l'artémisinine ne partagent le même mécanisme, il exerce ses effets toxiques sur le parasite par son inhibition d'une enzyme appelée sarco / endoplasmique Ca2 + ATPase (SERCA). En augmentant les niveaux de calcium cytosolique dans le parasite du paludisme qui se divisent rapidement, l'artémisinine pourrait favoriser le développement de tumeurs malignes mortelles dans l'organisme. Au début de 2011, cependant, il n'y avait pas de recherche qui a confirmé que l'artémisinine part rien de plus qu'une ressemblance superficielle avec thapsigargine structurelle.

En dépit de son activité connue comme agent promoteur tumoral, une étude suggère que l'utilisation de lentilles de contact traité avec une forme à libération prolongée de thapsigargine pourraient effectivement inhiber le développement des cellules responsables de la récidive post-opératoire de la cataracte. Jusqu'à 50 pour cent des patients qui ont leurs cataractes enlevés chirurgicalement développer postérieure ossification capsulaire quelques mois du traitement, ce qui rend la chirurgie plus nécessaire de restaurer la vue. Lentilles Bien que les traitements au laser vastes largement utilisés pour traiter cette condition ne serait pas pratique dans le monde en développement, thapsigargine-intégrés peuvent aider à prévenir les rechutes de la cataracte chez les patients qui, autrement, seraient incapables de payer le suivi des interventions chirurgicales.