La tolérance aux opiacés est un processus de neuroadaptation qui se traduit par des médicaments opiacés de moins en moins efficaces que les analgésiques à une dose ensemble. Le phénomène de désensibilisation se produit à des moments variés pour différents patients et est également plus prononcée, affectant des choses comme l'humeur et la concentration chez les patients qui sont sensibles ou qui ont une maladie mentale comorbide avec leur douleur. Degrés de tolérance aux opiacés sont fréquemment observées chez les patients qui ont pris des médicaments opioïdes pendant plus de quelques semaines. La pire désensibilisation et la tolérance sont observés chez les patients qui ont été en fortes doses d'opioïdes pendant une longue période de temps, il n'est pas rare de nombreuses années. Dans ces cas, le neuroadaptation, la régulation négative des récepteurs opioïdes principalement, est généralement les moments les plus graves et souvent nécessite une période prolongée de médicaments effilé pour éviter douloureux symptômes de sevrage.
Les patients peuvent présenter une insensibilité inattendue à un médicament opioïde lors de sa première dose, appelée innée tolérance aux opiacés. La tolérance innée est généralement liée génétiquement et l'utilisation d'un autre médicament qui fonctionne d'une manière légèrement différente s'avère généralement efficace pour la gestion de la douleur. Tolérance Pharmodynamic, vu quand neuroadaptation est présent, est responsable de la plupart des cas de la tolérance aux opiacés et les complications associées d'accès douloureux paroxystiques, montée dans l'expérience des effets secondaires, et la nécessité d'augmenter la dose d'opiacés à un seuil dangereux. Neuroadaptation dans la tolérance pharmodynamic est perçu lorsque les peptides, les récepteurs opioïdes, et les mécanismes de signalisation changent en réponse à une exposition chronique aux médicaments opiacés. L'adaptation la plus commune est la régulation négative de sites récepteurs opiacés spécifiques, provoquant une baisse de densité de sites actifs disponibles à fixer et à métaboliser les médicaments opioïdes.
La dépendance aux opioïdes, ou de l'impossibilité de réduire la dose sans symptômes douloureux, est étroitement associée à la tolérance aux opiacés. Quand un opiacé est brusquement interrompu, les symptômes de sevrage aigus tels que la dysphorie et vomissements sévères sont fréquentes. La mesure dans laquelle le patient présente des symptômes de sevrage a été montrée une corrélation avec la quantité et le type de médicaments opioïdes d'être ingérés. Par exemple, la méthadone, un médicament opiacé qui est utilisée pour atténuer les symptômes de sevrage, est plus efficace que d'autres médicaments dans cette capacité, car il a une longue demi-vie de manière significative. Les médicaments ayant une courte demi-vie, comme l'hydrocodone, par exemple, peut conduire plus rapidement à la dépendance aux opiacés et les symptômes de sevrage sevrage développer en moins de temps.
Le mécanisme de tolérance aux opiacés n'est pas complètement élucidé, ce qui est dû, en partie, aux nombreux sous-types de récepteurs opiacés. Les récepteurs les plus souvent atteints sont le mu, delta et kappa, qui peuvent être classées en plusieurs sous-types, en ajoutant à la complexité inhérente entourant les questions de tolérance aux opiacés et la dépendance. Chaque médicament opioïde agit en se fixant à une combinaison unique de récepteurs, ce qui conduit à certains cliniciens