Les peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) sont des agonistes des médicaments qui peuvent être utilisés pour traiter le type 2 diabète sucré (DS) et l'hypercholestérolémie, une condition dans laquelle les patients ont des niveaux élevés de cholestérol dans le sang. Un agoniste des PPAR agit en stimulant les récepteurs PPA, provoquant des changements dans le métabolisme du corps et de la croissance. Les thiazolidinediones se lier au sous-type gamma des récepteurs PPA et sont utilisés pour traiter diabète de type 2, alors que les fibrates se lier au sous-type alpha et aider à traiter l'hypercholestérolémie.
Un agoniste des PPAR fonctionne parce qu'il stimule les peroxisome proliferator-activated (PPA) des récepteurs, qui sont situés à l'intérieur du noyau des cellules nombreux dans tout le corps. Il ya un certain nombre de sous-types de ces récepteurs, y compris les récepteurs alpha, récepteurs bêta, gamma et le récepteur. Ces sous-types différents causent des réactions cellulaires. En général, cependant, la stimulation des récepteurs active des gènes différents, et les résultats dans la régulation du métabolisme du corps et de la croissance.
Un type d'agoniste PPAR est la classe des thiazolidinediones, qui se lie au sous-type de récepteur gamma. En activant ce sous-type, ces médicaments peuvent augmenter la sensibilité du corps à l'insuline et diminue l'appétit. Depuis de type 2 DM développe en raison de résistance à l'insuline, les thiazolidinediones peuvent traiter efficacement cette maladie. Les membres les plus couramment utilisés de cette classe de médicaments sont la rosiglitazone, qui va par le nom de marque Avandia, et la pioglitazone, qui a le nom d'Actos marque.
Les thiazolidinediones peut être utilisé seul ou en combinaison avec d'autres médicaments pour traiter diabète de type 2. Ils ont réussi à abaisser patients glycémie moyenne. Les effets secondaires courants de ces médicaments incluent le gain de poids et l'hypoglycémie. Certains médecins se sont demandé si les thiazolidinediones sont sûrs parce qu'ils ont été montrés pour aggraver l'insuffisance cardiaque et causer des dommages au foie chez certains patients. Ces médicaments, cependant, sont encore couramment utilisés pour traiter diabète de type 2.
Contrairement aux thiazolidinediones, les fibrates sont un type d’agoniste des PPAR qui se lient au type de récepteur alpha. Cette classe de médicaments est utilisée pour traiter l'hypercholestérolémie. La stimulation des récepteurs alpha augmente lipoprotéines de haute densité (HDL) et diminue lipoprotéines de basse densité (LDL). Cela est bénéfique car des niveaux élevés de LDL sont associés à un risque accru de crise cardiaque et d'accident vasculaire cérébral, alors que les niveaux de HDL ont un effet protecteur contre ces maladies. Les fibrates plus couramment utilisés sont le fénofibrate, le gemfibrozil, ciprofibrate, et le bézafibrate.
Les fibrates sont souvent utilisés en combinaison avec d'autres médicaments pour traiter l'hypercholestérolémie. Les effets secondaires courants des fibrates incluent des douleurs musculaires et maux d'estomac. Rarement, ces médicaments peuvent causer une condition appelée rhabdomyolyse, qui est une réaction à un médicament qui se traduit par une rupture massive de tissu musculaire.