Un antihistaminique est un type de médicament qui modifie l'activité de l'histamine, une amine spécialisé qui fonctionne comme un neurotransmetteur et un médiateur inflammatoire. Les antihistaminiques sont souvent appelés antihistaminiques. Toutefois, ce terme est trompeur. D'une part, ces médicaments ne permettent pas de bloquer la synthèse d'histamine par l'acide aminé histidine comme le terme l'indique, pas plus qu'ils ne empêcher sa libération par les mastocytes. Au lieu de cela, un antihistaminique est conçu pour empêcher les sites récepteurs ciblés d'accepter la fixation de la substance chimique, ainsi que les instructions qu'il est programmé pour livrer.
Il existe deux types de récepteurs de l'histamine qui reçoivent l'histamine, mais ils réagissent différemment. Récepteurs H1 sont impliquées dans les réactions inflammatoires et produire des symptômes couramment observés dans les réactions allergiques, comme l'œdème, des éternuements et une augmentation des sécrétions nasales. Par conséquent, un antihistaminique H1, aussi connu comme un antagoniste H1, est donnée pour traiter les allergies. Récepteurs H2, d'autre part, sont impliqués dans la régulation de la sécrétion d'acide gastrique par les cellules pariétales situées dans la muqueuse de l'estomac. Ainsi, un bloqueur H2 de l'histamine, ou un antagoniste H2, est utilisé pour prévenir les excès de production de l'acide gastrique et est destiné au traitement des ulcères gastro-duodénaux et le reflux gastro-œsophagien (RGO).
Des exemples de bloqueurs communes qui agissent sur les récepteurs H1 comprennent diphenhydramine (Benadryl ), loratadine (Claritin ), et chlorpheniramine (Chlor-Trimeton ). Certains de ces médicaments, en particulier les premiers générations de médicaments comme la diphenhydramine et chlorpheniramine, aussi récepteurs H1 ont un impact dans le cerveau, ce qui déclenche un effet sédatif. Toutefois, certains des médicaments les plus récents, comme la loratadine, produire de la somnolence beaucoup moins parce que ces médicaments ne peuvent pas passer si la barrière hémato-encéphalique ainsi que leurs prédécesseurs. Les bloqueurs H2 les plus couramment utilisés sont cimetadine (Tagamet ) et la ranitidine (Zantac ). Ces médicaments sont disponibles sans ordonnance.
Bien que ces médicaments sont très efficaces et considérés comme sûrs, ils ne sont pas sans effets liés au risque et de côté. Par exemple, certains de ces médicaments produisent une somnolence et peut interférer avec la capacité à conduire ou à utiliser des machines, un effet renforcé par la consommation d'alcool. En revanche, les non sédatifs bloquants peuvent produire l'insomnie chez certaines personnes. Les autres effets indésirables fréquents sont la bouche sèche, vertiges, de l'hyperactivité, des battements cardiaques irréguliers, bouffées de chaleur de la peau, et des crampes d'estomac. En outre, la cimétidine de médicaments sur ordonnance à base est contre-indiquée avec la warfarine (Coumadin ) et d'autres anticoagulants en raison d'un risque accru de saignement, augmente les taux sériques de nombreux autres médicaments, comme les inhibiteurs calciques et les médicaments anti-cholestérol, et est connu pour passer dans le lait maternel.