Un antagoniste des récepteurs de l'histamine, plus communément appelé un antagoniste des récepteurs H2, est une classe de médicament qui bloque l'action de l'histamine dans l'estomac. Il agit en diminuant la production indirecte de l'acide gastrique sécrété par les cellules pariétales de la muqueuse gastrique. Il est le plus couramment utilisé pour les problèmes gastro-intestinaux, tels qu’ulcère gastro-duodénal et le reflux gastro-œsophagien (RGO).
L'histamine est produite dans l'estomac par une cellule entérochromaffines (ECL). L'histamine continue alors à se lier aux cellules pariétales sur les sites récepteurs spécialisées appelées sites récepteurs H2. Cette liaison stimule la sécrétion d'acide dans l'estomac. Normalement, l'acidité de l'estomac, appelé acide gastrique, aide à briser les particules de nourriture. S'il y a excès d'acide gastrique peut entraîner des dommages à l'estomac ainsi que l'œsophage, comme c'est le cas de RGO.
La production d'acide gastrique peut être réduite par un antagoniste des récepteurs de l'histamine. L'antagoniste du récepteur de l'histamine se lie aux sites récepteurs H2 sur les cellules pariétales, et ce dans des blocs tournants l'histamine de se lier à la cellule pariétale. En tant que cellules pariétales résultats ne sont pas stimulés et produisent moins d'acide gastrique. Antagonistes des récepteurs de l'histamine que partiellement réduire l'acidité gastrique, habituellement de l'ordre de 50-80%.
Il y a plusieurs conditions un antagoniste de récepteur de l'histamine est utilisé pour. Le problème le plus commun est la dyspepsie, habituellement appelée indigestion ou des maux d'estomac. Ils peuvent également être utilisés dans les cas de maladies ulcère gastro-duodénal, ulcère de stress, et des DIRD, ce qui est plus communément appelé brûlures d'estomac. Les effets durent de six à dix heures, ce qui leur donne un avantage sur les antiacides qui ne durent une à deux heures.
Les formes disponibles d’antagonistes des récepteurs histaminiques sont famotidine, la cimétidine, la ranitidine et nizatidine. La première créée, la cimétidine, a été créée dans les années 1960 par Smith, Kline & français, maintenant connu sous le nom de GlaxoSmithKline. Il a d'abord été vendu en 1976 sous le nom de marque Tagamet . Ils sont tous disponibles sur le comptoir, ce qui signifie sans ordonnance.
La plupart des récepteurs de l'histamine effets secondaires antagonistes sont rares et habituellement bénigne. Les effets secondaires de la cimétidine sont assez rares, mais il peut y avoir des interactions avec d'autres médicaments. La ranitidine et nizatidine peut aussi avoir des interactions, mais celles-ci sont moins fréquents que par la cimétidine. Même si elles sont disponibles sans prescription , il est toujours conseillé de consulter un médecin avant de prendre d'autres médicaments pour éviter les effets indésirables.
Bien que les antagonistes des récepteurs de l'histamine soient encore utilisés, ils ont été largement dépassées par les inhibiteurs de la pompe à protons en popularité. Les inhibiteurs de la pompe à protons agissent en bloquant la production d'acide gastrique, mais sont plus efficaces et ont moins d'effets secondaires. Les deux sont plus efficaces que les anti-acides, qui ne se dissolvent acide qui est actuellement dans l'estomac.