Les dérivés de la coumarine sont largement utilisés dans des applications pharmaceutiques et commerciales en raison de leurs propriétés santé. Un composé qui se trouve naturellement dans les plantes telles que les haricots tonka, la cannelle, le mélilot, et l'herbe à la vanille, de la coumarine a plusieurs dérivés chimiques que l'on retrouve naturellement ou synthétisée en laboratoire. Il s'agit notamment de la umbelliférone d'origine naturelle, ainsi que les drogues de synthèse et de la warfarine bishydroxycoumarine. Dérivés de la coumarine ont été démontré qu'ils possèdent des propriétés anti-inflammatoires et anticoagulantes, mais ils peuvent aussi être toxiques en grande quantité et sont parfois utilisés comme rodenticides.
Bien que la coumarine elle-même ne fonctionne pas comme un anticoagulant - une substance qui empêche la coagulation du sang - il peut être chimiquement modifiés par des processus naturels ou artificiels de le faire. La molécule coumarine est modifié par l'ajout de certains groupes chimiques en une substance appelée 4-hydroxycoumarine, qui peut à son tour être transformée en médicaments ayant des propriétés anti-coagulantes. Plusieurs formes différentes de 4-hydroxycoumarins exister.
Le 4-hydroxycoumarine connu sous le nom bishydroxycoumarine ou dicoumarol, peuvent être formés par des méthodes naturelles ou artificielles. Lorsque le mélilot interagit avec les champignons et devient moisi, il subit une transformation chimique qui provoque la coumarine dans la plante de se transformer en bishydroxycoumarine. Les propriétés anticoagulantes de dérivés de la coumarine comme dicoumarol ont d'abord été découverte en 1939 de la preuve que le bétail en Amérique du Nord qui avaient été nourris avec le mélilot étaient atteints d'une hémorragie ou des saignements. Bishydroxycoumarine a ensuite été produite synthétiquement pour l'usage comme un anticoagulant oral.
La warfarine, un dérivé de dicoumarol, est un médicament populaire synthétique utilisé pour prévenir les caillots sanguins dans les cas où la formation du caillot peut interrompre l'apport sanguin à un organe important comme le cœur ou le cerveau. Avant son développement comme anticoagulant, ce médicament a été couramment utilisé comme rodenticide. Warfarine et autres dérivés coumariniques fonctionnent comme pesticides en provoquant une hémorragie non contrôlée chez l'animal cible.
L'activité anticoagulante de dérivés de la coumarine peut être toxique pour les humains si ces composés sont ingérés en quantités excessives. La vitamine K est un antidote connu en cas d'ingestion excessive a eu lieu. C'est parce que des substances telles que la fonction dicoumarol en inhibant l'action de la vitamine K dans la production de prothrombine, un composé essentiel dans le processus de coagulation du sang. En ajoutant la vitamine K, l'action anticoagulante de dicoumarol peut être contrecarrée.
Umbelliferone, contrairement à la warfarine et d'autres composés synthétiques, peuvent être trouvés naturellement dans certains fruits. Il a aussi des propriétés médicinales, dont l'activité antioxydante. En d'autres termes, il peut aider à prévenir l'oxydation, une réaction chimique qui peut conduire à la destruction des cellules. Umbelliferone est utile médicalement comme un complément à la crème solaire et un point de départ pour la synthèse de médicaments antiancéreux.