La liaison aux protéines se réfère généralement à la liaison d'un médicament aux protéines dans le plasma sanguin. L'interaction peut aussi être entre les membranes et les tissus de drogue, de globules rouges et d'autres composants du sang. La quantité de médicament lié aux protéines détermine le degré d'efficacité du médicament est dans le corps. Le médicament lié est maintenu dans le sang, tandis que les composants non liés du médicament peut être métabolisé ou extraite, ce qui les rend la partie active du médicament. Donc, si un médicament est de 95% lié à une protéine de liaison et de 5% est libre, ce qui signifie que 5% du médicament est actif dans le système et provoquer des effets pharmacologiques.
La liaison aux protéines est souvent réversible et crée ainsi un équilibre chimique, dans lequel la réaction chimique peut aller d'avant en arrière sans variation nette des réactifs et des produits. Cela signifie qu'une cellule qui est efficace pour extraire le médicament non lié peut extraire plus de la drogue car il dissocie dans le cadre de la réalisation de l'équilibre. L'équation de la protéine de liaison réversible est: Protéines + médicament-médicament ⇌ protéines complexes
Les protéines couramment impliqués dans la liaison aux protéines sont l'albumine, lipoprotéines, et al-glycoprotéine. Une protéine est une chaîne d'acides aminés liés par des liaisons peptidiques. Médicaments acides tendance à se lier à l'albumine, qui est à la base et des médicaments de base sera principalement lier à al-glycoprotéine, qui est acide. Médicaments acides peuvent également se lier aux lipoprotéines si l'albumine est saturé. Contraignant des lipoprotéines n'est pas contraignant au sens strict du terme, il est plus proche de la dissolution et est commun dans les médicaments lipo-solubles. Un médicament qui se lie aux tissus se lie souvent à la mélanine riche tissu ou de l'ADN.
La quantité de la protéine de liaison et de la fraction non liée, écrit que la concentration de médicament non lié au cours de la concentration totale du médicament, dépend de plusieurs facteurs. Il est déterminé par affinité du médicament pour la protéine, la concentration de la protéine de liaison, et la concentration du médicament par rapport à la protéine de liaison. Ceci est important lorsque l'on considère d'autres médicaments qu'un patient peut être parce que sur certaines protéines peuvent déjà être saturé, ce qui aurait une incidence sur la quantité de médicament libre et éventuellement modifier les effets pharmacologiques souhaités.
Par exemple, si le médicament A saturé une certaine protéine liant, puis le médicament B n'était pas capable de se lier à cette protéine, alors il y aurait une plus forte concentration de médicament non liée B. B drogues pourrait aussi compétitifs déplacer le médicament A partir de la protéine de liaison, ce qui augmenter la fraction libre du médicament A. Ce processus se produit assez rapidement, en quelques minutes à quelques heures, et les deux scénarios pourraient avoir des effets néfastes. De nombreux médicaments, cependant, ont des protéines de liaison, différents sites de liaison sur une protéine, ou ne sont pas présents en grande concentration relative suffisante pour saturer les protéines, et ainsi de ne pas rivaliser avec les autres drogues ou médicaments en cours d'utilisation.
De même, la capacité du corps pour en extraire le médicament peut affecter la clairance du médicament dans l'organisme. L'insuffisance rénale et les maladies du foie souvent un impact négatif sur la capacité du corps à extraire le médicament non lié. Pour ces raisons, il est important de tenir compte des problèmes médicaux antérieurs, la concentration totale du médicament, la fraction non liée de la drogue, et les autres médicaments d'un patient peut être prise