Le tacrolimus,
ou fujimycin, est un médicament immunosuppresseur principalement prescrite
après les transplantations d'organes pour réduire le risque de rejet de greffe.
Isolé à partir d'un échantillon de sol japonais contenant Streptomyces
tsukubaensis, le nom du médicament tacrolimus a été dérivé de l'expression
"Tsukuba macrolide immunosuppresseur." Première approuvé par la Food and
Drug Administration (FDA) en 1994, le médicament a été utilisé pour les
patients recevant le foie, le cœur, le pancréas, les reins, les poumons,
l'intestin grêle, la cornée, la peau, la moelle osseuse, la trachée et les
greffes de membres. Le médicament agit en inhibant la production du corps de
l'interleukine-2, un médiateur chimique impliqués dans les épisodes de rejet
aigu et l’inflammation. Les médecins prescrivent également ce médicament pour
traiter l'inflammation associée à ulcéreuse colite, maladie auto-immune de la
peau, et l'inflammation oculaire grave.
Généralement, le
tacrolimus a des caractéristiques immunosuppresseurs analogues à la
post-transplantation médicament cyclosporine plus couramment utilisé, mais il
offre un effet plus puissant avec des volumes égaux de drogue.
Immunosuppression utilisation de ce médicament a produit un taux de rejet de
greffe par rapport à celle de la cyclosporine - 30,7 pour cent contre 46,4 pour
cent - selon une étude clinique. Résultats chez les patients transplantés
hépatiques sont mieux avec le tacrolimus à la cyclosporine dans la première
année après la transplantation. Le tacrolimus est généralement prescrit dans un
cocktail post-transplantation avec d'autres médicaments. Les doses initiales
varient de 0,15 mg à 0,20 mg par kg de poids corporel par jour dans une
infusion.
Dans la forme de
pommade, le tacrolimus peut être utilisé pour traiter l'eczéma. Son mode
d'action et l'activité est similaire à celui d'un stéroïde. Un avantage de ce
médicament sur le stéroïde est qu'il ne provoque pas d'atrophie de la peau. Il
peut donc être utilisé en continu, même sur les zones de peau plus mince du
visage et des paupières. La pommade a également été utilisée pour traiter
segmentaire vitiligo, en particulier sur le visage.
Les principaux
effets secondaires de l'utilisation du médicament, qui peut être sévère, des
maux de tête, des lésions cardiaques, troubles de la vision, du foie et des
reins, des convulsions, et le diabète. En outre, les infections fongiques et
virales sont plus difficiles à gérer. Les effets secondaires se produisent à la
fois par voie intraveineuse et l'administration orale du médicament et peuvent
nécessiter une réduction de la dose utilisée. Les niveaux de glucose dans le
sang peuvent nécessiter l'administration d'insuline. Parmi les patients
recevant du tacrolimus, la proportion de rapports plus d'un effet secondaire
est d'environ 99,8 pour cent.
Chez les
patients recevant des immunosuppresseurs pour prévenir le rejet de greffe, la
malignité est une possibilité connue. Les femmes enceintes ou qui allaitent et
les nourrissons ne doivent pas prendre le tacrolimus. D'autres
contre-indications du médicament incluent le foie sévère ou une maladie rénale,
infections actives, les cancers et les maladies cardiaques aiguës. Les patients
doivent être prudents lors de l'obtention exposition au soleil en raison de
l'effet photo-sensibilisant de ce médicament. Le jus de pamplemousse peut
également augmenter les effets de la drogue.