FSH ou hormone folliculo-stimulante, est produite par des cellules appelées cellules gonadotropes situés dans la glande pituitaire à la base du cerveau. L'hypophyse sécrète FSH en réponse à une hormone connue sous le nom de GnRH, ou gonadolibérine. GnRH est libérée d'une autre partie du cerveau appelée l'hypothalamus et se déplace dans le sang à l'hypophyse. Après FSH a été sécrétée, elle stimule les testicules ou des ovaires à produire des hormones sexuelles. Dans ce qu'on appelle une boucle de rétroaction négative, la présence d'hormones sexuelles dans le sang entraîne une diminution de la sécrétion de GnRH par l'hypothalamus et inhibe gonadotropes de l'hypophyse de produire de la FSH, de sorte que la production de FSH diminue.
Avec une autre hormone sécrétée par l'hypophyse, appelée hormone lutéinisante ou LH, l'hormone folliculo-stimulante est ce qui est connu en tant que gonadotrophine. Comme gonadotrophines, LH et FSH ont un effet sur les gonades, qui sont les ovaires et les testicules. Chez la femme, la FSH affecte la maturation des follicules ovariens dans lequel les œufs se développent, et, chez l'homme, la FSH aide à la production de sperme. Les deux FSH et LH sont effectués à l'intérieur des cellules gonadotropes de l'hypophyse, et chacun se compose d'une sous-unité alpha et une sous-unité bêta. Bien que les sous-unités alpha sont les mêmes dans les deux hormones, les sous-unités bêta, qui se lient sur des récepteurs spécifiques, sont différents.
Vers la fin d'un cycle menstruel et le début de la suivante, le follicule reste après l'ovulation, connu sous le corps jaune, dégénère et sa production d'hormones sexuelles œstrogène et de progestérone diminue. Cette baisse des niveaux d'hormones sexuelles stimule l'hypothalamus à sécréter plus GnRH, et la hausse de la GnRH provoque l'hypophyse d'augmenter sa production de FSH. FSH agit alors sur les follicules ovariens afin qu'ils grandissent et mûrissent prêt pour le prochain cycle. Chez les hommes, elle aide à maintenir les cellules de Sertoli, qui sont nécessaires pour les spermatozoïdes de se développer.
Chez les femmes, après la saignée du cycle menstruel se est produite, la production de FSH continue d'augmenter et les follicules porter sur la croissance. Au début, ils ne produisent que de petites quantités d'hormones sexuelles, mais, finalement, les niveaux augmentent et un effet de rétroaction négative commence, avec une augmentation des niveaux d'hormones dans le sang provoquant une diminution de la sécrétion de GnRH. FSH production de l'hypophyse tombe en conséquence, mais le follicule dominant, qui subira l'ovulation, continue à se développer et sécrète des œstrogènes. Sans progestérone, œstrogène a un effet de rétroaction positif sur la GnRH, et les niveaux s’élèvent à un pic lors de l'ovulation, avec un pic correspondant à la sécrétion de FSH. Une fois que l'ovulation a eu lieu, à la fois progestérone et les œstrogènes sont sécrétés et leurs niveaux augmentent jusqu'à la rétroaction négative est déclenchée, la libération de GnRH et de LH et diminue la production de FSH sont abaissés une fois de plus.