Les récepteurs GABA A sont présents dans les neurones qui répondent à l'acide gamma-aminobutyrique neurotransmetteur (GABA). Ces récepteurs faciliter l'action inhibitrice du GABA, ce qui rend moins probable neurones au feu et ayant un effet sédatif sur la fonction neurologique. L'activité musculaire ton et de saisie sont modérés par les effets du GABA. En plus de neurotransmetteur, de nombreux médicaments qui agissent comme des anesthésiques ou des relaxants musculaires travaillent par les récepteurs toGABA une liaison.
Un neurotransmetteur inhibiteur, se trouve GABA dans le cerveau de nombreux animaux supérieurs, avec environ 40% de toutes les synapses de mammifère ayant des récepteurs pour cela. La sortie d'un neurone dans la synapse, l'espace où deux cellules nerveuses communiquent, se lie aux récepteurs GABA dans la cellule voisine. Situé dans la membrane cellulaire, les récepteurs GABA A sont des récepteurs ionotropiques ou canaux. Une fois GABA se lie à eux, ils ouvrent un peu, formant un canal pour les ions chargés négativement pour verser dans la cellule, en changeant sa charge et de réduire son excitabilité électrique et la capacité de communiquer avec d'autres cellules.
Il existe plusieurs sous-types de récepteurs GABA A, qui varient dans la composition de leurs sous-unités protéiques individuelles. Depuis ce récepteur est la cible de plusieurs médicaments sédatifs importants, dont chacun se lie aux différentes parties du récepteur, pharmacologues ont classé les sous-types GABA A selon les moyens que les différents composés se fixent à eux. Par exemple, les benzodiazépines, une classe de relaxants musculaires, se lient aux emplacements de protéines particulières sur le récepteur GABA qui sont différents de ceux activés par le neurotransmetteur GABAitself. Éthanol et certains anesthésiques ont également leurs propres protéines de liaison situés sur les récepteurs theGABA A.
Les récepteurs GABA A sont des éléments importants de boucles de rétroaction neuronales, qui surveillent et équilibre entre les réponses de neurones dans tout le corps, et de vérifier les effets des neurotransmetteurs excitateurs. L’évaluation de GABA contrôle le tonus musculaire en inhibant les mouvements incontrôlés spastiques. Lorsque des myorelaxants lient à des récepteurs GABA A, ils arrêtent les crampes et des spasmes en activant cette boucle de rétroaction. En raison de l'action généralement sédatif de GABA, ces médicaments peuvent également provoquer somnolence et réduit le contrôle de la motricité fine.
En régulant l'inhibition neuronale dans le système nerveux central et périphérique, le GABA commande quand et où les neurones sont actifs. Cela signifie que lorsque les neurones sont excités à travers le cerveau, comme dans les crises d'épilepsie, l'activation des récepteurs GABA s’arrête la saisie. Barbituriques et d'autres médicaments anti-convulsifs fonctionnent de cette façon, comme le font les médicaments anti-anxiété qui activent les récepteurs GABA A. Certaines personnes prennent des suppléments alimentaires GABA pour réduire l'anxiété, mais il ne sait pas combien de l'émetteur peut traverser la barrière hémato-encéphalique pour prendre effet dans le cerveau.