La thrombine inhibitrice
interfère avec la capacité du corps à produire des caillots de sang en se liant
à la thrombine de l'enzyme et de la désactiver. Cette enzyme est la clé de
caillot de sang formation car elle contribue à créer l'agent de liaison, la fibrine,
attire les plaquettes sur le site de l'hémorragie, et augmente la production du
corps de plus de la thrombine. Thrombine contribue également à maintenir la
formation de caillots sanguins de se disloquer en augmentant l'efficacité de la
fibrine. Il peut être nécessaire pour un patient à utiliser un inhibiteur de la
thrombine, s'il est à risque d'accident vasculaire cérébral ou d'autres
problèmes de santé grave due à la présence de caillots sanguins.
Il existe trois
sites, un site actif et deux exosites, sur une molécule de thrombine qui est
utilisée pour aider à la création de caillots sanguins. Thrombine attache à la
fibrine le long de son site actif et utilise ses deux exosites à synthétiser
d'autres enzymes. L’antithrombine molécules, et les médicaments qui utilisent
l'antithrombine à prévenir les caillots sanguins, sont incapables d'accéder à
la thrombine, une fois qu'il a attaché à la fibrine. Cela donne un médicament
inhibiteur de la thrombine un avantage sur d'autres types de médicaments, car
il peut désactiver la thrombine, en utilisant le site actif, les exosites, ou
une combinaison des deux.
Chez certains
patients, lorsque le risque de blessure grave due à la formation d'un caillot
de sang est sévère, la désactivation de la thrombine flottant n'est pas suffisante.
Ces patients bénéficient de l'utilisation d'un inhibiteur de la thrombine parce
que les médicaments de cette classe se désactivent à l'intérieur de la
thrombine d'un caillot de sang ainsi que de la thrombine dans le sang. La
thrombine gauche active dans le caillot de sang a la capacité de créer plus de
thrombine, ce qui peut rendre le caillot de sang se développer encore plus. Un
inhibiteur de la thrombine peut empêcher cela.
Il existe
différents types de médicaments inhibiteurs de la thrombine disponibles.
Certains types sont conçus pour se lier à la thrombine sur un site unique,
tandis que d'autres se lient à elle en deux endroits. Certains de ces derniers
d'entre eux peut être divisé en deux après un court laps de temps, ce qui rend
les inactifs de médicaments. Ceci permet pour un effet inhibiteur de la
thrombine de courte durée, ce qui est bénéfique pour certains patients.
Les caillots
sanguins peuvent être dangereux pour les patients qui ont récemment subi une
intervention chirurgicale majeure sur la hanche ou du genou et pour ceux qui
sont à un risque élevé d'accident vasculaire cérébral dû à la fibrillation auriculaire.
Au sein de ces populations, il peut être nécessaire d'inhiber la croissance de
caillots de sang, même avec l'augmentation du risque de saignement. Un
inhibiteur de la thrombine peut être prescrit pour les patients pour lesquels
d'autres types d'anti-coagulants ou des anti-plaquettes sont inefficaces.